1
sdt: 0931111246

Thuốc chống ung thư

GIỚI THIỆU CÁC CHẤT ỨC CHẾ PHÂN TỬ TYROSINE KINASE NHỎ

Tyrosine kinase chức năng chuyển nhóm phosphate từ một phân tử được gọi là ATP (adenosine triphosphate) cho các nhóm tyrosine. ATP thường được gọi là "phân tử đơn vị tiền tệ" chuyển giao năng lượng trong tế bào và chức năng vận chuyển năng lượng hóa học trong tế bào cho sự trao đổi chất.

mixing zoloft and weed

mixing adderall and weed

 Trong nhiều năm qua, các chất ức chế tyrosine kinase được đưa vào một vai trò ngày càng quan trọng trong điều trị ung thư. Tyrosine kinase chức năng chuyển nhóm phosphate từ một phân tử được gọi là ATP (adenosine triphosphate) cho các nhóm tyrosine. ATP thường được gọi là "phân tử đơn vị tiền tệ" chuyển giao năng lượng trong tế bào và chức năng vận chuyển năng lượng hóa học trong tế bào cho sự trao đổi chất.

 

Có nhiều tyrosine kinase (TK) và TK-gen trên toàn bộ gen, hỗ trợ các chức năng trong tế bào, chẳng hạn như phân chia tế bào, cái chết, sự trưởng thành, và di cư. Trong các tế bào khối u, tất cả các phản ứng này là quan trọng đối với các khối u để tồn tại và lây lan khắp cơ thể. Bằng cách ngăn chặn các thụ thể, mục tiêu là để ngăn chặn các đợt phản ứng quan trọng cho chức năng tế bào khối u và ức chế sự tăng trưởng hay sự tồn tại của nó. Không có gì đáng ngạc nhiên, các thuộc tính chống ung thư kết quả từ TK ức chế đã trở thành một trọng tâm quan trọng cho sự phát triển thuốc. Có nhiều cách khác nhau hoàn thành TK ức chế và trong phần này đầu tiên, chúng tôi sẽ xem xét FDA chấp thuận thuốc ức chế kinase phân tử nhỏ tyrosine (TKIs), được tóm tắt trong bảng dưới đây.

Bảng 1 . Tóm tắt thông tin của Cục Quản lý thực phẩm và Dược phẩm Mỹ (FDA) phê chuẩn các chất ức chế kinase Tyrosine (TKIs)

Thuốc (Tên thương mại)

Mục tiêu

FDA Chấp thuận chỉ

Độc tính, tác dụng phụ và Phòng ngừa

Giám sát

Dasatinib 
(Sprycel)

BCR-ABL, SRC gia đình, c-KIT, PDGFR

Bệnh bạch cầu mãn tính dòng tủy, bệnh bạch cầu cấp tính lymphocytic

Phát ban, tiêu chảy, tràn dịch màng phổi, giữ nước, viêm niêm mạc, suy tủy, QT kéo dài

CBC; EKG; LFTs; trọng lượng, dấu hiệu và triệu chứng của giữ nước

Erlotinib (Tarceva)

EGFR

Không nhỏ tế bào ung thư phổi, ung thư tuyến tụy

Acneiform phát ban, tiêu chảy, chán ăn, buồn nôn và ói mửa, mệt mỏi, viêm kết mạc, cao LFTs

LFTs, dấu hiệu của di chứng viêm hoặc nhiễm trùng ở bệnh nhân có độc tính ngoài da

Gefitinib 
(Iressa)

EGFR

Ung thư phổi tế bào không nhỏ

Acneiform phát ban, mất cảm giác ngon miệng, tiêu chảy bệnh phổi kẽ (hiếm), LFTs cao, bệnh nhân không thể hút thuốc trong khi điều trị

LFTs, dấu hiệu của di chứng viêm hoặc nhiễm trùng ở bệnh nhân có độc tính ngoài da

Imatinib 
(Gleevec)

BCR-ABL,

c-KIT, 
PDGFR

Bệnh bạch cầu lymphocytic cấp tính, bạch cầu myeloid mãn tính, khối u dạ dày-ruột đệm, hội chứng hypereosinophilic, 
mastocytosis hệ thống

Phát ban, tăng cân, phù nề, tràn dịch màng phổi, tim độc tính (trầm cảm của LVEF), buồn nôn và ói mửa, đau khớp và đau cơ, suy tủy

CBC; LFTs; trọng lượng, dấu hiệu và triệu chứng giữ nước

Lapatinib 
(Tykerb)

HER2/neu, 
EGFR

Ung thư vú với HER2/neu quá mức

Tim độc tính (trầm cảm của LVEF, QT kéo dài); acneiform phát ban, gan bàn tay-chân erythrodysesthesia (hội chứng tay-chân), tiêu chảy, buồn nôn, nôn và khó tiêu, cao LFTs

LVEF, đo điện tâm đồ, điện phân cấp; LFTs

Nilotinib (Tasigna)

BCR-ABL,

c-KIT, 
PDGFR

Giai đoạn mạn tính hoặc Ph dương tính CML tăng tốc cho các bệnh nhân kháng / không dung nạp của điều trị bằng imatinib trước

Phát ban; nauseas và ói mửa, suy tủy, QTc kéo dài, cái chết đột ngột, bất thường điện giải, rối loạn chức năng gan, tránh ở những bệnh nhân có hạ kali máu, hypomagnesemia, hội chứng QT

CBC; LFTs, lipase huyết thanh, đường cơ sở và định kỳ EKGs

Sorafenib
(Nexavar)

BRAF, VEGFR, EGFR, PDGFR

Tế bào ung thư thận, ung thư biểu mô tế bào gan

Tăng huyết áp, rụng tóc, chảy máu, phát ban; chân erythrodysesthesia lòng bàn tay (hội chứng tay-chân), giảm phosphate huyết, tiêu chảy, buồn nôn và ói mửa; amylase cao và mức độ lipase; suy tủy, vết thương, chữa bệnh biến chứng, cần phải ngừng điều trị tạm thời cho các thủ tục phẫu thuật

Huyết áp, độc tính ngoài da (xem bên trái), amylase, lipase, và phosphate cấp; CBC

Sunitinib 
(Sutent)

VEGFR, PDGFR, c-KIT, FLT3

Tế bào ung thư thận, dạ dày-ruột đệm khối u

Buồn nôn và nôn, sự đổi màu vàng của da, suy giáp, trầm cảm của LVEF, bất thường chức năng tuyến thượng thận, tiêu chảy, suy tủy, viêm niêm mạc, tăng lipase và mức độ creatinine, LFTs cao, tăng nồng độ acid uric

Thượng thận chức năng ở bệnh nhân bị chấn thương hoặc nhiễm trùng trầm trọng, hoặc những người trải qua phẫu thuật; huyết áp, đo điện tâm đồ; LVEF; CBC, cấp điện (magiê và kali); phosphate cấp, dấu hiệu và triệu chứng của viêm tụy; xét nghiệm chức năng tuyến giáp

Lưu ý: Tất cả các chất ức chế phân tử nhỏ được dùng đường uống. Hầu hết các chất ức chế phân tử nhỏ trải qua quá trình trao đổi chất cytochrome P450 và do đó tương tác nhiều tiềm năng (ví dụ, với thuốc chống co giật, kháng nấm nhóm azole, dexamethasone, isoniazid [Nydrazid], macrolide thuốc kháng sinh, nefazodone [Serzone, thương hiệu không còn có sẵn ở Hoa Kỳ, protease ức chế, rifampin Rifadin], St Johnâ € ™ s wort, verapamil [Calan, và warfarin [Coumadin).

Chữ viết tắt: FDA = US Thực phẩm và Cục Quản lý dược; CBC = việc thử máu, BCR-ABL = breakpoint-Abelson cụm khu vực; PDGFR = thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu; EKG = điện tâm đồ, EGFR = thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì; LVEF = tâm thất trái phân suất tống máu; LFTs = xét nghiệm chức năng gan, Ph = Philadelphia nhiễm sắc thể; DVT = huyết khối tĩnh mạch sâu; VEGFR = thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu.

Các loại được liệt kê ở trên được trình bày theo thứ tự chữ cái và được FDA phê chuẩn thuốc ức chế phân tử nhỏ TK.

Nguồn: oncolink

Ý KIẾN BẠN ĐỌC
Chủ đề
(Họ và tên)
Xóa
CÁC TIN KHÁC
GIỚI THIỆU CHUYÊN GIA
Phổ Biến Nhất